En el presente trabajo se ha intentado lograr una acción antiespasmódica más rápida de la Drotaverina HCl (DH) mediante enfoques combinados de mejora de la solubilidad y de formulación (Bucal). El aumento de la solubilidad se obtuvo a través de su complejación con CD. Los sistemas de DH-MβCD permitieron una notable mejora de la solubilidad inicial del fármaco en el agua. En particular, se obtuvo un aumento de unas 22 veces para el producto amasado. Los estudios de DSC, FTIR y PXRD indicaron que los complejos pueden formarse por el método de amasado. La utilización de esos sistemas binarios de drogas-CD preparados por el método de amasado permitió la preparación de tabletas bucales directamente comprimibles que mostraron mejores estudios de células de difusión y valores de disolución en comparación con la formulación comercial y las tabletas que contenían la droga sola. Así pues, puede concluirse que el método de amasado puede utilizarse para preparar complejos DH-MβCD, a fin de mejorar el perfil de solubilidad y disolución de la droga, que puede mejorarse aún más convirtiendo los complejos en una formulación bucal.